Tranexamic acid merupakan asam amino sintetis yang berasal dari lisin. Cara kerja dari tranexamic acid yaitu mengganggu jalur yang dapat menyebabkan perubahan warna (bintik hitam, bercak coklat/ abu-abu). Tak hanya itu, bahan ini dapat berkerja di dalam lapisan permukaan kulit agar tidak rentan terhadap paparan sinar UV, sehingga tampilan kulit jadi terjaga. Tranexamic acid juga berperan sebagai bahan yang mengurangi beberapa jenis kemerahan yang disebabkan oleh kulit sensitif.
Berdasarkan penelitian double-blind dan komparatif, menunjukkan bahwa tranexamic acid dengan jumlah 2-5% hampir sama dengan hasil konsentrasi hidrokuinon. namun berdasarkan hasil studi banding, tingkat toleransi asam tranexamic lebih tinggi dibandingkan hidrokuinon. Dengan konsentrasi 2-5%